La chemioterapia dei tumori è un trattamento terapeutico che consiste nella somministrazione di più sostanze chimiche allo scopo di eliminare le cellule tumorali e impedirne la proliferazione. Nel corso della terapia vengono eliminate anche quelle cellule sane che, come quelle tumorali, sono caratterizzate da una veloce replicazione (come le cellule dei bulbi piliferi, del sangue, della mucosa gastrica) .
I farmaci usati per inibire o combattere lo sviluppo dei tumori sono i farmaci antineoplastici o antiblastici che nel sistema di classificazione anatomico terapeutico e chimico sono classificati come L01.
Di solito vengono somministrati più farmaci antineoplastici secondo una procedura chiamata polichemioterapia. Lo scopo principale di un regime polichemioterapico è evitare la selezione di una popolazione neoplastica resistente ai farmaci (resistenza). Inoltre l’effetto di una associazione di farmaci è in genere superiore (sinergismo) alla somma degli effetti dei singoli agenti utilizzati in monoterapia: questo consente di ottenere gli stessi risultati con un dosaggio più basso e conseguentemente con minori effetti tossici per l’organismo. Questo è particolarmente importante per farmaci che hanno, come gli antineoplastici, un basso indice terapeutico.